На нейронном уровне регуляцию функциональных состояний осуществляют нейроны-модуляторы: активирующие модуляторные нейроны, увеличивающие активность синапсов, соединяющих чувствительные и исполнительные нейроны и инактивирующие нейроны, снижающие эффективность синапсов, прерывая путь передачи информации от афферентных к эфферентным нейронам. Кроме того, нейроны-модуляторы различаются по степени генерализованности своего действия. Переход к бессознательному состоянию, например, при засыпании, можно определить как выключение активирующих нейронов-модуляторов генерализованного типа и включение инактивирующих нейронов-модуляторов. Совокупность модулирующих систем образует особый блок, который регулирует тонус коры и подкорковых структур, оптимизирует уровень бодрствования в отношении выполняемой деятельности и обусловливает адекватную поведенческую активность в соответствии с актуализированной потребностью.

В эволюции нейроны-модуляторы объединились в ансамбли и сети, сосредоточенные на уровне ретикулярной формации ствола мозга и неспецифического таламуса, образуя активирующую и инактивирующую системы.